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天游线路检测中心 东京大学理学研究科有机合成实验室(小林实验室)

小林修

小林修

东京大学研究生院教授

东京大学理学研究科博士课程退学后,于1987年成为东京理科大学理学院应用化学系助教。
1988年获得理学博士学位。
从1991年起,他成为同一所大学理学院的讲师,从1992年起,他成为助理教授,从1998年起,他成为东京大学药学研究生院的教授。
自 2007 年起任职。
他获得了无数奖项,包括1991年因其“利用碳阳离子物种的高度立体选择性反应的研究”而获得的日本化学会进步奖,以及美国化学会奖、汉密尔顿奖和洪堡奖。

挑战有机合成常识:固态NMR支持的不溶性固体催化剂的开发

东京大学小林修教授是“绿色化学”(一种环保化学)领域的顶尖专家。 20多年来,我们一直致力于通过减少合成化学物质时产生的废物、消耗的能源和资源以及对人体和环境的影响来减轻对地球环境的负担。

东京大学理学研究科有机合成实验室(小林实验室)

借鉴过去的经验和新方法来显着改变药品

药品、化工产品等精细化学品的生产始终面临着土壤、水污染等环境问题。就药品而言,合成过程中产生的废物量据称是药品生产量的20至100倍,对环境的负担也不容忽视。

流动精密合成设备

流动精密合成设备

因此,教授重点研究了长期以来用于氨等基本化学品的大规模合成的流动合成,并一直致力于将其应用于复杂的有机合成。流动合成是一种将负责各个反应的塔通过管道连接起来,只需将原料倒入其中即可完成反应的方法。通常,在有机合成中使用的间歇法中,每次反应后都需要更换罐,但在流动法中,操作大大简化,并且可以显着减少废物量。然而,这导致了合成过程中产生的副产物无法去除并影响反应进程的问题。该教授对如何设计反应过程以生产所需物质而不产生副产物进行了广泛的研究。

颠覆常识的不溶性催化剂

这项研究的关键是不溶于溶剂的催化剂。通常,催化剂与原料一起溶解在有机溶剂中,反应后,将溶剂丢弃。为此,教授开发了一种不溶于溶剂且具有高反应性的催化剂。这种催化剂可以回收和再利用,而且由于它不会流入下一个塔,因此在设计反应过程和组合催化剂方面有更大的自由度。
``与间歇合成相比,设备尺寸为1/10,有机合成所需废物量为1/100。你可以在你的办公桌上创建一个制药厂。即使是这样的尺寸,每小时也可以轻松生产 1 公斤。”教授自信地说。
2015年4月,我们成功创造了咯利普兰,一种具有抗炎作用的活性药物成分。该论文已发表在《自然》杂志上。不仅可以通过简单地更换色谱柱来分离对映体,而且还表现出很高的收率,可以将一半的原料提取为药物。
“一年后,良率提升到90%以上,是时候考虑实际应用了。”

支持开发的 NMR

MICCS

MICCS

固态核磁共振 (NMR) 系统支持了这一非凡成就。
有必要在原子水平上了解新开发的催化剂的分子结构,以阐明其反应机理。然而,教授研究的催化剂很难测量,因为它们是固体。
所以教授要求 JEOL 合作。通过共同研究,我们于 1997 年开发了一种名为 SR-MAS 的测量方法。通过高速旋转样品,同时将其倾斜到一个称为魔角的角度,这样光谱很容易平均,我们解决了固体特有的信号变宽的问题。此外,通过将固体催化剂的表面制成凝胶状,他们能够加速分子的运动,并成功测量到类似于液体的尖锐信号,即使它是固体。目前,先进的FG-MAS正在高性能催化剂的开发中发挥作用。

另一方面,设计反应过程也需要技术来实时测量反应过程中催化剂和产物的状态。因此,JEOL 的 MICCS(MICRO

NMR 使用 JNM-ECZ600R、JNM-ECX600、JNM-ECA500 和 JNM-ECX400。

NMR包括JNM-ECZ600R、JNM-ECX600、JNM-ECA500、

另外,这次我们还推出了JNM-ECZ600R作为固态专用机。
“随着流动中执行的过程数量的增加,实时测量反应物和催化剂状态的需求也随之增加。随着可通过 NMR 测量的分子数量增加,在流动中创建更复杂的化合物将成为可能,”教授满怀希望地说。

致力于环境与化学的和谐

目前,教授正在通过产官学合作启动一个试点工厂,旨在普及流合成。目的是让任何有兴趣使用该设备的人都能体验到流合成的好处。
教授还在考虑开发安全运输氢气的技术,以实现氢社会。氢气高度易燃易爆,可以通过与甲苯反应形成一种称为甲基环己烷的稳定物质来安全运输。该教授的目标是开发一种能够有效从甲基环己烷中提取氢气的催化剂。

“燃料电池只排放水。如果我们能够制造一种催化剂,利用阳光的能量从水中提取氢气,它就会变成对环境完全没有影响的能源。通过化学,我希望不仅为环境做出贡献,而且在人类福利、健康、能源等方面为社会做出贡献。”

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